СТЕРОЇДИ



ПОХУДАННЯ




ХАРЧУВАННЯ





СПОРТИВНЕ ХАРЧУВАННЯ




ЗДОРОВ'Я









РІЗНЕ







Естроген і антагоністи естрогену


Гінекомастія, тобто збільшення грудних залоз, стала відмітним знаком і прокляттям силового cпорта. У великих чоловіків ростуть груди, але справа тут не в транссексуальності. Усе набагато простіше - винні стероїди. Злим демоном, заподіюючим жіночо подібність у чоловіків, являється жіночий статевий гормон - естроген. Власне естрогеном називається група жіночих статевих гормонів, що синтезуються в організмі яєчниками і регулюють специфічні статеві функції. Вірніше було б говорити про естроген, оскільки їх існує два (як у жінок, так і у чоловіків). Основний і найпотужніший з них - естрадіол 17-бета, який переважно виходить в яєчниках з прогестерону.

Менші його кількості можуть виходити з тестостерона шляхом ферментативних реакцій. У чоловічому організмі увесь естрадіол виробляється ферментами, що носять назву ароматази. Навіть той, який виділяється в тестикулах (по-простому, в яйцях. Приводимо наукову назву, щоб не плутали з жіночими яєчниками), виходить з тестостерона, що виділяється клітинами Лейдига, шляхом ферментної конверсії в клітинах Сертоли.

Другий, слабкіший естроген - естрон. Він також синтезується яєчниками з того, що виділяється наднирковими залозами андростендіона. Естроген природно є присутнім в чоловічому організмі, оскільки виконує ряд важливих функцій. Багато областей мозку містять рецептори естрогену. У 1981 році була висунена гіпотеза, що естроген регулює рівень лютеїнізуючого гормону і, отже, тестостерона у тварин і людей чоловічої статі. Приблизно тоді ж була висловлена ідея про можливість (безпечною, хоча і занадто радикальною) підвищення рівня тестостерона через пригнічення синтезу естрогену; німецькі вчені публікували аналогічні припущення.

Крім того, естроген бере участь в регулюванні лібідо, тобто статевого потягу, підтримують прийнятний рівень ліпопротеїнів високої щільності ("хороший" холестерин) і регулюють розвиток плоду в плаценті. На додаток до усього сказаного вище, тестостерон і естроген працюють в синергізмі - без їх взаємодопомоги м'язи не ростимуть. Отже, підтримка рівноваги в чоловічому організмі виглядає таким чином: ми збираємося понизити рівень естрогену рівно настільки, щоб уникнути гінекомастії, а залишок їх, як і раніше регулює лібідо і рівень "хорошого" холестерину. У тих, хто приймає анаболічні стероїди, є дві можливості. Або вони уникатимуть стероїдів, що перетворюються на естроген, або використовують антиестрогенні засоби. Навіть "чистий" спортсмен хотів би підняти рівень тестостерона. І антиестроген дає таку можливість. Оскільки ці медикаменти широко використовуються (як основний засіб) при лікуванні естроген залежного раку молочної залози, у нас є вибір. Існують чотири великі категорії антиестрогену : нестероїдні антагоністи, стероїдні антиароматазні засоби, синтетичні антиароматазні засоби і природні блокатори ароматаз. Давайте поговоримо про деяких з них.


Нестероїдні антагоністи естрогену


Ці препарати були відкриті в 1980 році і спочатку застосовувалися, як засоби, що запобігають естроген-залежності раку у жінок. Пізніше культуристи і інші спортсмени, що зловживають стероїдами, почали використовувати їх для боротьби з гінекомастією, викликаною великими дозами анаболічних препаратів.

Новалдекс (Тамоксифен-цитрат) найбільш відомий у світі культуризму. Це один з двох комерційно доступних нестероїдних антагоністів (другий - Кломід). Антагоніст гормону структурно відповідає якому-небудь рецептору для цього гормону, так що останній не може зробити свою дію. Теоретично, антагоніст не повинен жодним способом впливати на рецептор, не викликаючи ніяких ефектів. Насправді ж антагоністи гормонів викликають проблеми. Новалдекс - класичний приклад антагоніста, що дає дуже різні результати. У людини Новалдекс на одні клітини діє, як антагоніст, на інші - як естроген. Впродовж найближчих років з'явиться нове покоління похідних Тамоксифену, що практично не мають естрогенного ефекту. Проте зараз Новалдекс ефективно блокує естроген у деяких жінок з раком молочної залози. Деякі жінки стійкі до препарату, і у них концентрація естрогену в крові може навіть підвищуватися. За деякими науковими даними, у чоловіків Новалдекс зменшує розміри набряклої грудної залози, але лише у тому випадку, якщо справа не дійшла до утворення доброякісної пухлини. Інакше найкращим (і зазвичай єдиним) порятунком буває операція. Немає досліджень, що доводять дію Новалдекса на рецептори естрогену в мозку, що управляють різними гормонами, які регулюють синтез тестостерона.

Іншими словами, Новалдекс не впливає на синтез цього гормону. Цікаво, що по зауваженнях деяких чоловіків-культуристів, Новалдекс дещо уповільнює ріст м'язів (хоча у жінок помічений зворотний ефект). Досить незрозуміле явище! Можливі побічні ефекти: шлунково-кишковий розлад, запаморочення, шкірний висип. В якості протиракового засобу приймають по одній пігулці (10 міліграм) двічі в день. Зараз триває дослідження по застосуванню Тамоксифену, як тривало вживаного протиракового препарату, Новалдекс чинить в матці естрогенну дію і тому може провокувати рак матки. Жінки-культуристи досі застосовують його, як засіб для перерозподілу жиру. Він трохи активний, але в такій ролі вже давно не виправдовує витрат. Новалдекс залишається улюбленим антиестрогеном для культуристів. В якості "який стверджує" засобу перед змаганнями його використовують і чоловіки, і жінки. Чоловіки, що приймають стероїди, за допомогою Новалдекса, запобігають гінекомастії і зменшують розміри пухлин (доброякісних) грудної залози. Оскільки антиестроген, схоже, специфічний до грудної тканини, застосування їх для цієї мети здається найкращим виходом. Хоча багато, приймаючі ці препарати, відмічають підвищення рівня тестостерона в крові, відзначаються і випадки підвищення рівня естрогену.
Кломід (кломифен) спочатку повинен був працювати, як антагоніст естрогену.

Насправді він має подвійну дію (як агоніст/антагоніст), тобто і блокує дію естрогену на рецептори, і імітує дію лютеїнізуючого гормону, збільшуючи синтез естрогену в яєчниках. Коли було виявлено, що тривалий прийом Кломіда викликає цисти (пузирчасті новоутворення в яєчниках, його стали призначати короткими курсами (не більше 5 днів) для підвищення плодючості. Проте для чоловіків Кломид має дуже корисну подвійну дію: він блокує ефект естрогену і підвищує рівень тестостерона. Схоже, Кломід безпечний для чоловіків при тривалому прийомі; проте немає повідомлень про його дію на лібідо. Кломід блокує дію естрогену і одночасно підвищує рівень тестостерона. Чоловіки зазвичай використовують дві пігулки в день.


Стероїдні антиароматазні засоби


Провірон (местеролон) - стероїд, що володіє антиароматазною активністю. Такі препарати зазвичай є андрогенами, конкурують з тестостероном і андростендіоном на рівні ферменту цитохрому-450, змінюючи його активність і заважаючи естрогенній дії. Найбільш відомий серед них Провірон. Його недоліки очевидні: як андроген, він приєднується до андрогенних рецепторів і проявляє відповідні побічні ефекти. Для чоловіків це не здається особливо серйозною проблемою; проте Провірон має сильну спорідненість до рецепторів тестостерона і витісняє звідти більшість анаболічних стероїдів, не даючи ніякого анаболічного ефекту. Отже, він може конкурувати із стероїдами в м'язових клітинах і уповільнювати або взагалі зупиняти ріст мускулатури. Провірон використовується, як чоловіками, так і жінками для "затвердіння" перед змаганнями, а чоловіки приймають його, як засіб проти гінекомастії. Це не кращий антиестроген для жінок, оскільки він такий же сильний андроген, як і тестостерон. Проте для короткочасного використання споживачами стероїдів Провірон непоганий, хоча він і може витісняти стероїди з рецепторів в м'язових клітинах. Його найчастіше використовують разом з Анадролом-50. 5-альфа-андростендіон. Дуже дивний і багатообіцяючий антиароматазний засіб; схоже, перспективніший, ніж "Флавон Х" (хризин).

Виробництво естрогену в плаценті регулюється природними гормонами надниркових залоз - метаболітами дегідроепіандростерона. Естрон синтезується з андростендіона, і цей андроген, що виділяється наднирковими залозами, - основне джерело естрогену у жінок після менопаузи. Той же самий фермент, 5-альфаредуктаза, перетворює тестостерон на "надандрогенний" дигідротестостерон і виробляє з андростендіона 5-альфа-андростендіон (5АА). Проте досліджень на людині, присвячених дії цього препарату, немає, і ми не маємо представлення, якими мають бути терапевтичні дози для помірного пригнічення ароматазної активності. Крім того, наступні ферментативні реакції можуть перетворити 5-альфаредуктазу на неактивну речовину. Цей препарат прямо проситься в дослідження, що проводяться на чоловіках! Ще одна крута особливість: 5-альфаредуктаза добре йде з ундециленатом болденона (Еквіпойз). Отже, якщо цей препарат коли-небудь стане комерційно доступним, ви побачите велику кількість незаконно вироблюваного Еквіпойза. Хоча 5-альфаредуктаза, можливо, має ті ж якості, що і інші описані в цій статті речовини, його ще не випробували на людях, і він залишається великою загадкою.

Теслак. Цей препарат можна називати стероїдним антиароматазним засобом, оскільки він виходить бактерійним ферментуванням прогестерону і структурно схожий з андрогенами. Проте він не має ніяких андрогенних ефектів, хоча і підвищує рівень тестостерона у чоловіків. На відміну від аміноглютетимида, також синтетичного антиароматазного препарату, Теслак не впливає на інші ферментні системи. Оскільки Теслак діє дуже короткий час, зазвичай в день потрібно 4 дози по 250 міліграм. Його зазвичай використовували в дослідженнях по впливу естрогену на лібідо і рівень "хорошого" холестерину, як основний антиароматазний засіб. Теслак - дуже ефективний медикамент з обмеженими побічними ефектами (хоча іноді він знижує лібідо або порушує профіль холестерину). На папері Теслак здається ідеальним анти естрогеном, оскільки запобігає синтезу естрогену, а не заважає їх дії вже після виділення. Він не занадто хороший для жінок, оскільки в молодому жіночому організмі велику частину естрогену складає прогестерон з яєчників, а Теслак на нього не впливає.

Цитадрен (аміноглютетимід) - "король" антиароматаз. Якщо доза досягає 1-2 грам, він чинить негативний вплив на активність інших ферментних систем. Спостерігається зниження рівнів Альдостерону, кортизолу і навіть тестостерона. Але, якщо жінка дітородного віку стійка до Тамоксифену, Цитадрен може у буквальному розумінні слова врятувати їй життя, оскільки дози близько двох грам в день повністю припиняють виділення дигідроепіандростерона, так, що припиняється синтез похідних від нього гормонів (увесь естроген, прогестерон).

Пам'ятайте: намагаючись видалити естроген, ви повинні чітко знать, чого хочете добитися! Без естрогену (внаслідок прийому потужних антиароматазних препаратів) ви напевно станете імпотентом, ризикуєте отримати захворювання серця (із-за низького рівня "хорошого" холестерину), подурніти (естроген в мозку покращує інтелект) і, крім усього іншого, придбаєте схильність до остеопорозу. У нещодавно проведеному дослідженні вивчалися рідні брати і сестри, що народилися без естрогену. Чоловіки досягали росту більше 210 см (естроген викликає закриття зростаючих кінців довгих кісток, припиняючи їх ріст), але кістки були м'якими і пористими. Прийом Цитадрена в дуже низьких дозах (250 міліграм в день, тобто одна пігулка) викликає у чоловіків різке зниження активності ароматази і відповідне підвищення рівня тестостерона без значних побічних ефектів. Як засіб від синдрому Кушига, вживане у великих дозах (2 грами в день), Цитадрен не годиться для спорту. Але дуже малі дози (250 міліграм в день) викликають збільшення природного рівня тестостерона практично без яких-небудь побічних ефектів. Проте, проти гінекомастії краще Новалдекс, оскільки він специфічний до грудної тканини.

Аримідекс (анастрозол), схоже, найпотужніший серед синтетичних антиароматазних препаратів. Насправді для чоловіків він може виявитися занадто потужним! Для жінок після менопаузи, з низьким рівнем естрогену і що хворіють на рак грудей, він майже ідеальний: один міліграм в день буквально за декілька днів прибирає усі сліди естрогену. Період напів виведення препарату - від 30 до 60 годин (!). Із-за високої активності Аримідекс може влаштувати безлад в чоловічому організмі навіть при дозах 1 міліграма/день. Можливо, виявиться, що ефективна доза для збільшення рівня тестостерона - чверть пігулки кожні два дні. У сенсі доз Аримідекс - найвигідніший і ефективний з усього антиестрогену. Цей препарат найновіший і багатообіцяючий. З часом ми знайдемо дози, що дозволяють підвищувати рівень тестостерона у чоловіків без зниження лібідо. Він не дуже хороший для жінок, оскільки не діє на яєчники, і вони, як і раніше виділяють великі кількості власного естрогену. Але для підвищення рівня тестостерона у чоловіків Аримідекс просто прекрасний. Проте, ще не відомо, чи може він запобігати або зменшувати гінекомастію, як Новалдекс.

Альфа-нафтофлавон Флавони - природні з'єднання, що мають властивості антиокисників, антибіотиків і противірусних засобів. Альфа-нафтофлавон має найбільш потужний антиароматазний ефект: він в 10 разів сильніше аміноглютетиміда. Деякі інші синтетичні флавони, наприклад біочанин А і 4-метиловий ефір генистеіна, не лише слабкі інгібітори ароматази, але і мають естрогенну активність

Флавон Х (хризин, 7-гідроксифлавон) - не найпотужніший з флавонів. Зразкова денна доза цього з'єднання - близько півтора грам. Хоча хризин в 6 разів слабкіше синтетичного альфа-нафтофлавона, він все ж сильніше інгібірує ароматазу, чим Цитадрен. Проте хризин не бездоганний: він порушує роботу інших ферментних систем, у тому числі 5-дейодази, перетворюючою Т4 - L -тироксин (гормон щитовидної залози) в активніший Т3 - тріодо- L -тиронін. Було б цікаво порівняти хризин з іншим так званим "законним" антиароматазними засобом - 5-альфа-андростендіоном. З часом один з них проб’ється на ринок добавок. Схоже, хризин має усі атрибути антиароматазних засобів - тобто піднімає рівень тестостерона і запобігає гінекомастії, але не підлягає продажу по рецепту. Крім того, він видимим чином даремний для жінок - культуристок.


Висновок


Можливі проблеми із здоров'ям, що виникають у "двоногих морських свинок", що намагаються підняти природний рівень тестостерона за допомогою різних антиароматаз, пов'язані з тим, що навряд чи хто-небудь з них виконає аналізи крові, необхідні для відстежування рівня холестерину.

Пам'ятайте: деякі кількості естрогену потрібні для чоловічого метаболізму. Ми повинні методом проб і помилок знайти прийнятну рівновагу між працездатністю в залі, в ліжку і здоров'ям. Ось чому ми дуже рекомендуємо вам працювати з лікарем, який би стежив за станом вашої крові при експериментах з одним з цих з'єднань. Звичайно, є виключення - чоловіки, яким наплювати на надлишок естрогену. Ну і ходите з відвислими до пупа грудями! Невеликий словничок "засіб затвердіння" : препарат, який знижує рівень естрогену, так що рівень гормонів щитовидної залози (тироїдних гормонів) підвищується, і жир з-під шкіри починає розходитися. В результаті шкіра стає тонша, і через неї видно усі, навіть найдрібніші м'язи. Цей процес називається затвердінням.




Інші статті по темі :






Популярні статті




Цікаві статті




Бодібілдинг портал для початківців і не тільки. На сайті ви знайдете програми тренувань, описи препаратів, фотографії і багато цікавої інформації