Час напіврозпаду стероїдів в організмі
Існує безліч різноманітних чинників, що чинять вплив на дію ліків. Одним з найважливіших і таких, що мають найбільшу значущість прийнято вважати період напіврозпаду з'єднання. Користуючись медичною термінологією, напіврозпадом називається час від моменту вживання до виводу з організму, за яке відбувається розпад половини діючої речовини. Тут необхідно уточнити наступне: йдеться не про половину тимчасового відрізку, поки з'єднання діє в організмі, а метаболізм 50 відсотків усієї речовини в організмі. Наприклад, якщо в організм ввести будь-яку речовину з періодом напіврозпаду вісім годин у кількості 100 міліграм, то після цього відрізку часу в крові міститиметься тільки 50 міліграм активної форми, після ще восьми годин - 25 міліграм. Щоб речовина була повністю виведена з організму, знадобиться не один такий період.
Якщо знати час напіврозпаду, можна запобігти падінням і зльотам рівня стероїдів, що містяться в організмі.
Продовження часу напіврозпаду
Коли дослідження стероїдів тільки починалися, створювати синтетичні аналоги було скрутно, цьому заважав період напіврозпаду. Оскільки що виробляються безпосередньо організмом стероїди мають токсичність, період їх напіврозпаду дуже малий. Наприклад, період напіврозпаду звичайного тестостерона складає близько двох хвилин, при цьому з моменту ін'єкції до повного виходу проходить менше години. У метаболізмі стероїдів бере участь печінка, з цієї причини тільки незначна частина проникає в кров в чистому вигляді. Здавалося б, єдиний вихід з цієї ситуації - застосування постійних ін'єкцій тестостерона. Проте це не найзручніша і приємніша процедура, з цієї причини учені стали розробляти теорію про продовження життя тестостерона і інших гормонів стероїдного типу в організмі. Вони запропонували два способи, що користуються найбільшою популярністю. В результаті фармацевтична промисловість затвердила їх.
17-альфа алкіліровані
Цей процес є приєднанням до стероїдного ланцюжка в сімнадцятій позиції додаткового вуглецевого атома. Цей атом чинить пригнічуючий вплив на метаболічну дію сімнадцятого кето-групування шляхом вбудовування в молекулу в положення альфа.
Подібний спосіб призводить до збільшення періоду напіврозпаду з хвилин до годин, але при цьому він же не дає взаємодіяти з андрогенними рецепторами.
Цей спосіб як найкраще підходить для оральних препаратів: тоді як печінка докладає зусиль із обробки модифікованого гормону, значна його частина поступає в кров, не змінюючись. Це не проходить безслідно для організму: негативний вплив пов'язаний з токсичним ефектом, що позначається на печінці.
Естерифікація ін'єкційних стероїдів
Естерифікація - це процес приєднання до стероїдних молекул в сімнадцятому бета положенні жирної кислоти. Головне завдання модифікації такого роду - захистити гідроксильне угрупування в сімнадцятій позиції. Оскільки подібні ефіри украй складні, різке зростання рівня препарату в крові утруднюється і, крім того, організм дістає можливість витрачати таку речовину поступово. Виходить, що час дії речовини зростає до декількох тижнів, а це допомагає підтримувати заданий рівень препарату в організмі, уникаючи стрибків.
Етапи розпаду ін'єкційних стероїдів :
перший етап - вивільнення гормонів з так званого депо, тобто місця ін'єкції. Як правило, займає декілька днів (для більшої частини препаратів);
другий етап - в крові відбувається напіврозпад речовини.
Перший етап більше пов'язаний з особистою зацікавленістю, другий ж принесе користь будь-якому користувачеві.
Інші статті по темі :
|